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加油祈祷平安 · 发表于 2018-12-3 14:42:15

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通用名：卡博替尼英文商品名：Cabozantinib
英文通用名：Cabozantinib（XL184）
卡博替尼胶囊Cabozantinib（XL184）的服药及使用说明书
  Cabozantinib（XL184）的服药说明

1.简介
Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。
名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）
4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
化学结构：分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396 2. 主要的临床实验
2.1 髓样甲状腺癌（Medullary Thyroid Cance，MTC）
Phase 1 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Cancer 口服明胶胶囊，175mg每天一次。
2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，其实验药cabozantinib（XL184）在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五，超过了原来的实验设计预期值。Cabozantinib（XL184）治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。该临床实验是一个国际多中心、随机、有安慰剂对照的双盲研究，共注册有315位局部晚期或转移性，且无法采用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。 Phase 2 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Cancer 口服明胶胶囊，125mg或175mg每天一次。
2012年被PDA批准用于甲状腺髓样癌。
2.2. 前列腺癌（Prostate Cancer）
Phase 3 Trial of Cabozantinib (XL184) in Castrate-ResistantProstate Cancer Metastatic to Bone 口服明胶胶囊，100mg每天一次。
在2011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上，美国Michigan大学综合癌症中心临床研究副主任、内科和泌尿科教授MahaHussain博士报道了另一个Cabozantinib的二期临床实验，用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。Hussain研究团队发现，76%的患者在接受Cabozantinib治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩。此外，在使用麻醉剂对抗骨疼痛的患者中，67%的患者疼痛减轻，56%的患者或停止使用麻醉剂或减少了用量。此外，超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。
2013年2月公布了治疗晚期前列腺癌的II期临床试验结果。171例去势抵抗前列腺癌患者纳入研究，经12周卡博替尼治疗后总应答率为5%，75%的患者病情稳定，其中31例病情稳定的患者分成卡博替尼组、安慰剂组继续研究，无进展生存期分别为23.9周、5.9周。在治疗前，149例患者有骨转移迹象，治疗后68%的患者骨瘤缩小，12%的患者骨瘤消失，67%的患者骨疼痛减少，56%的患者减少或停止使用镇痛药，70%的患者软组织瘤缩小。

2.3恶性肿瘤（Malignancies）

Phase 1 Study of XL184 (Cabozantinib) in Adults With AdvancedMalignancies

Phase 2 Cabozantinib in Advanced Solid Malignancies

2.4 有效剂量
Phase 3 Dose-Finding Study of Cabozantinib in Japanese SubjectsWith Advanced Cancer XL184的最少剂量是40mg每天，换算成原料量是50.76mg。血药浓度在19天后稳定在6倍起始浓度。
入组病人共6位，平滑肌肉瘤1位，NSCLC3位，胃肠道间质瘤1位，大肠癌1位，其中3名NSCLC病人有2位得到有效缓解。
2.5 XL184联用特罗凯
A Phase 1b/2 study of XL184 (BMS-907351) with and without erlotinibin patients with non-small cell lung cancer ( NSCLC)
XL184（40-50mg每天，换算成原料量是51mg-64mg）+特罗凯（150mg每天，换算成原料量是164mg），二种药物的血药浓度不会互相影响。
XL184也可以与易瑞沙或者BIBW2992联用，剂量参考联合特罗凯方案。
125mgXL184+100mg特罗凯效果最好，副作用最大，50mgXL184+150mg特罗凯效果其次，副作用最小。50mgXL184+150mg特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合，主要的副作用是腹泻和粘膜炎。
3.药物代谢动力学
XL184的半衰期为100小时（59~136小时，与剂量和疗程无关），血药浓度与抗VEGFR活性显著相关，最大耐受剂量（MTD）是175mg每天口服一次，标准剂量为125mg每天口服一次。
Updated Phase 1 Data for Exelixis XL184 DemonstratePharmacodynamic and Clinical Anti-Tumor Activity
4.副作用处理
4.1 腹泻
腹泻症状较轻时，可给予蒙脱石散剂（思密达）、洛哌丁胺（易蒙停），同时对症治疗，用口服补液盐（ORS）预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。注：易蒙停的使用
易蒙停4mg，随后2mg/4h，至腹泻停止12h停药；若24h后腹泻未停止，易蒙停增量至2mg/2h，酌情加用口服喹诺酮类抗生素（如氟哌酸）；若48h后腹泻仍未停止，应用奥曲肽，100~150μg SCq8h，用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。若腹泻严重，或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应禁食，立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，静脉滴注多种维生素，有低钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素，以减轻中毒症状。
避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等；推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤等流质，热苹果泥。注意腹部的保暖，可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周，避免感染。也可以同时服用微生态制剂：培菲康、整肠生等。
4.2 恶心呕吐
进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物，按医嘱予胃复安类药物口服。 4.3 便秘
火龙果、车前子草纤维素、杜秘克等。
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4.4 口腔炎
保持口腔清洁，早、晚用软毛刷刷牙，餐后用漱口水；口服VC+VB2，避免进刺激性食物，必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用VC+VB2+蜂蜜涂抹。也可以用溃疡散。
肺癌靶向药基因突变介绍及用药指导
EGFR靶点药物：易特 WZ4002  BIB2992 azd3759  azd9291 凡德他尼(Ret)    299804 1686
ALK靶点药物：克唑替尼  ap26113  色瑞替尼 3922
抑制骨转移的：卡博替尼XL-184
抑制脑转移的：299804
Cmet扩增：INC280  XL184(Ret)
抗血管生成：尼达尼布多吉美阿西替尼
Mek扩增 KRAS：AZD6244司美替尼

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